解决方案

你有没有发现，常用的药片或者维生素片表面会有薄薄的一层涂层？这是一种由硬脂酸镁制成的添加剂，通常会添加到药品中充当润滑剂。那为什么要往药物中添加这种物质呢？

 

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什么是硬脂酸镁？

 

硬脂酸镁（Magnesium Stearate）是制药界广泛应用的药物辅料，是以硬脂酸镁（C₃₆H₇₀MgO₄）与棕榈酸镁（C₃₂H₆₂MgO₄）为主要成分的混合物，为白色无砂性的细粉，与皮肤接触有滑腻感。硬脂酸镁是药品生产中最常用的一种润滑剂，具有良好的抗粘性、增流性和润滑性。在药物片剂生产过程中添加硬脂酸镁，能够有效减少药片与压片机模具之间的摩擦，大大减小药品压片机的出片力，提高药物的一致性和质量控制水平。

 

硬脂酸镁（Magnesium Stearate）。图片来源：展望药业

 

硬脂酸镁作为润滑剂的关键属性就是其比表面积，比表面积越大，其极性越强，附着力越大，越容易在混合过程中均匀分布在颗粒表面，润滑性越好。国仪精测自主研发的静态容量法比表面及孔径分析仪V-Sorb X800系列产品可对硬脂酸镁等材料进行气体吸附测试并分析材料的BET比表面积，仪器操作简单方便，结果准确，自动化程度高。

 

 

 

比表面积对硬脂酸镁的影响

 

研究指出，润滑剂的物理性质也会对药品产生重大影响，比如润滑剂表面状况、粒径尺寸、表面积的大小、结晶体的结构等，通过研磨、烘干、贮藏后的硬脂酸镁会使其原有的物理性质发生变化，从而影响其润滑功能。

 

良好的硬脂酸镁具有低剪切力的层状结构^[1]，可与药物活性组分和其他辅料适当混合，为压实的粉末和模具壁之间提供润滑，防止粉末和模具之间粘连，硬脂酸镁比表面积越大，越容易在混合过程中均匀分布在颗粒表面，润滑性越好。在混合物和压片机一定的条件下，硬脂酸镁的比表面积越大得到的片剂抗张强度小，脆碎度高，溶出和崩解变慢。所以表面积被认为是药物级硬脂酸镁的一个重要技术指标。市场上硬脂酸镁比表面积在3~54m²/g之间，通常在5~20m²/g之间，比表面积不同归因于其不同的制备方式。脱气条件会影响硬脂酸镁比表面积值数据，有文献报导^[2]（见下图），硬脂酸镁比表面积随着脱气温度的提高而降低，脱气温度需控制好以防止硬脂酸镁烧结或熔化。

 

 

通常供应商将比表面积设定在上限是下限的两倍（例如：6~12m²/g）。虽然此范围内的变化可能不会影响所有产品，但可能会影响易过度润滑的产品，所以，比表面积精确测量至关重要。

 

 

医药辅料中比表面积检测应用案例

 

研究人员利用国仪精测自主研发的比表面及孔径分析仪V-Sorb X800系列产品对硬脂酸镁样品进行了测试，具体情况如下：

 

测试前采用加热抽真空的方式对硬脂酸镁样品进行脱气预处理，预处理条件为：60℃真空加热4小时；试验完成后自动生成BET曲线图和详细测试数据如下图：

 

 

P/P0在0.05~0.35之间选取5个点，得到一条斜率0.786537，截距0.061886的BET曲线，实验结果显示此硬脂酸镁的比表面积为5.130077m²/g。

 

美国药典和2020版中国药典均要求比表面的线性拟合度＞0.9975，由图可见，硬脂酸镁的BET测试结果中，线性拟合度为0.999524，C＞0，BET测试结果可靠。

 

 

国仪精测比表面及孔径分析仪

 

国仪精测V-Sorb X800系列产品可以提供比表面积和微孔、介孔孔径及其分布的稳定测试，数据经验证满足中国药典的测试要求，为原辅料的研究及质控、工艺摸索、片质量等医药领域提供可靠测试手段。产品具有测试高效、结果准确、性价比高、自动化操作简单易学等诸多优势。

 

全自动比表面及孔径分析仪 V-Sorb X800

 

 

 

客户评价

 

“国仪精测全自动比表面及孔径分析仪使用情况良好，性能稳定，平行性和精度都非常高，且仪器完全自动化操作，为测试工作带来了便利。仪器在使用过程中，技术支持和售后问题能快速响应。”

——中山大学岩土工程与信息技术研究中心

 

“全自动比表面及孔径分布测定仪测试性能稳定，测试精度高，可与国外同类产品相比较，且仪器测试操作是完全自动化，为我们的测试工作带来了很大的便利。通过多年使用贵公司产品，确保了我公司产品的质量稳定，目前仪器使用很正常，贵公司的售后服务也很及时和到位。”

——大连瑞克科技有限公司

 

 

参考资料：

[1] Mehrotra, Llusa M, Faqih AM, et al. Influence of shear intensity and total shear on properties of blends and tables of lactose and cellulose lubricated with magnesium stearate[J]. Int J Pharm, 2007, 336; 284-291.

[2] The Surface Area of Magnesium Stearate-An Excipient Used In Pharmaceuticals