药物中易被忽略的成分——硬脂酸镁!比表面及孔径分析仪在医药辅料中的应用
发布时间 :2022-09-02 18:47:51  浏览量:135

你有没有发现,常用的药片或者维生素片表面会有薄薄的一层涂层?这是一种由硬脂酸镁制成的添加剂,通常会添加到药品中充当润滑剂。那为什么要往药物中添加这种物质呢?


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图片来源:Pexels




什么是硬脂酸镁?


硬脂酸镁(Magnesium Stearate)是制药界广泛应用的药物辅料,是以硬脂酸镁(C36H70MgO4)与棕榈酸镁(C32H62MgO4)为主要成分的混合物,为白色无砂性的细粉,与皮肤接触有滑腻感。硬脂酸镁是药品生产中最常用的一种润滑剂,具有良好的抗粘性、增流性和润滑性。在药物片剂生产过程中添加硬脂酸镁,能够有效减少药片与压片机模具之间的摩擦,大大减小药品压片机的出片力,提高药物的一致性和质量控制水平。


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硬脂酸镁(Magnesium Stearate)。图片来源:展望药业


硬脂酸镁作为润滑剂的关键属性就是其比表面积,比表面积越大,其极性越强,附着力越大,越容易在混合过程中均匀分布在颗粒表面,润滑性越好。国仪精测自主研发的静态容量法比表面及孔径分析仪V-Sorb X800系列产品可对硬脂酸镁等材料进行气体吸附测试并分析材料的BET比表面积,仪器操作简单方便,结果准确,自动化程度高。




比表面积对硬脂酸镁的影响


研究指出,润滑剂的物理性质也会对药品产生重大影响,比如润滑剂表面状况、粒径尺寸、表面积的大小、结晶体的结构等,通过研磨、烘干、贮藏后的硬脂酸镁会使其原有的物理性质发生变化,从而影响其润滑功能。


良好的硬脂酸镁具有低剪切力的层状结构[1],可与药物活性组分和其他辅料适当混合,为压实的粉末和模具壁之间提供润滑,防止粉末和模具之间粘连,硬脂酸镁比表面积越大,越容易在混合过程中均匀分布在颗粒表面,润滑性越好。在混合物和压片机一定的条件下,硬脂酸镁的比表面积越大得到的片剂抗张强度小,脆碎度高,溶出和崩解变慢。所以表面积被认为是药物级硬脂酸镁的一个重要技术指标。市场上硬脂酸镁比表面积在3~54m2/g之间,通常在5~20m2/g之间,比表面积不同归因于其不同的制备方式。脱气条件会影响硬脂酸镁比表面积值数据,有文献报导[2](见下图),硬脂酸镁比表面积随着脱气温度的提高而降低,脱气温度需控制好以防止硬脂酸镁烧结或熔化。


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通常供应商将比表面积设定在上限是下限的两倍(例如:6~12m2/g)。虽然此范围内的变化可能不会影响所有产品,但可能会影响易过度润滑的产品,所以,比表面积精确测量至关重要。



医药辅料中比表面积检测应用案例


研究人员利用国仪精测自主研发的比表面及孔径分析仪V-Sorb X800系列产品对硬脂酸镁样品进行了测试,具体情况如下:


测试前采用加热抽真空的方式对硬脂酸镁样品进行脱气预处理,预处理条件为:60℃真空加热4小时;试验完成后自动生成BET曲线图和详细测试数据如下图:


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P/P0在0.05~0.35之间选取5个点,得到一条斜率0.786537,截距0.061886的BET曲线,实验结果显示此硬脂酸镁的比表面积为5.130077m2/g。


美国药典和2020版中国药典均要求比表面的线性拟合度>0.9975,由图可见,硬脂酸镁的BET测试结果中,线性拟合度为0.999524,C>0,BET测试结果可靠。



国仪精测比表面及孔径分析仪


国仪精测V-Sorb X800系列产品可以提供比表面积和微孔、介孔孔径及其分布的稳定测试,数据经验证满足中国药典的测试要求,为原辅料的研究及质控、工艺摸索、片质量等医药领域提供可靠测试手段。产品具有测试高效、结果准确、性价比高、自动化操作简单易学等诸多优势。


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全自动比表面及孔径分析仪 V-Sorb X800




客户评价


“国仪精测全自动比表面及孔径分析仪使用情况良好,性能稳定,平行性和精度都非常高,且仪器完全自动化操作,为测试工作带来了便利。仪器在使用过程中,技术支持和售后问题能快速响应。”

——中山大学岩土工程与信息技术研究中心


“全自动比表面及孔径分布测定仪测试性能稳定,测试精度高,可与国外同类产品相比较,且仪器测试操作是完全自动化,为我们的测试工作带来了很大的便利。通过多年使用贵公司产品,确保了我公司产品的质量稳定,目前仪器使用很正常,贵公司的售后服务也很及时和到位。”

——大连瑞克科技有限公司



参考资料:

[1] Mehrotra, Llusa M, Faqih AM, et al. Influence of shear intensity and total shear on properties of blends and tables of lactose and cellulose lubricated with magnesium stearate[J]. Int J Pharm, 2007, 336; 284-291.

[2] The Surface Area of Magnesium Stearate-An Excipient Used In Pharmaceuticals